vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM - Antiulcer peptic, inhibitor al pompei H+/K+. Omeprazolul este un benzimidazol care acționează ca un inhibitor specific, necompetitiv și ireversibil al pompei de protoni (IPP) sau ATP-azei H+/K+, situată la suprafața celulei parietale gastrice. Blocarea acestei pompe de protoni previne producerea de acid gastric, atât bazal, cât și ca răspuns la un stimul, indiferent de stimul (acetilcolină, gastrină sau histamină). Omeprazolul este un amestec racemic de doi stereoizomeri, S-omeprazol (esomeprazol, farmacologic activ) și R-omeprazol (fără activitate asupra producției de acid). Omeprazolul este un promedicament cu o natură bazică slabă, care, după absorbție, se distribuie în tot organismul, în special în lumenul canaliculelor secretorii ale celulei parietale. Aici, în prezența unui mediu acid, suferă o reacție chimică non-enzimatică, producând forma activă, un derivat sulfonamidic complet hidrofil, care tinde să se acumuleze în canalicule și să se lege de pompa de protoni prin punți disulfidice cu reziduuri de cisteină din lanțul alfa-luminal. Datorită formării legăturilor covalente, singura modalitate prin care celula parietală își poate recupera activitatea secretorie este prin sintetizarea de noi pompe, ceea ce necesită mult timp și explică durata lungă a efectelor IPP-urilor, care pot dura până la 4 zile după administrarea unei singure doze, în ciuda t1/2 scăzut al acestora. Administrarea unei doze de 20 mg de omeprazol a dus la o reducere cu 70% a secreției acide induse de pentagastrină la 24 de ore după administrare. Efectele asupra producției de acid încep să apară după 2 ore, deși poate dura până la 5 zile pentru a atinge activitatea antiulceroasă maximă. Efectele sale pot fi prelungite, iar unele studii au arătat o inhibare a secreției de acid de 26% (20 mg) și 48% (mg) la 24 de ore după administrare. AVERTISMENTE SPECIALE Se recomandă confirmarea vindecării ulcerațiilor prin endoscopie înainte de întreruperea tratamentului. Inhibitorii pompei de protoni (IPP) pot masca simptomele tumorilor esofagiene sau gastrice. Se recomandă monitorizare atentă pentru pacienții tratați cu IPP pentru perioade lungi de timp (mai mult de un an). Dacă pacientul prezintă simptome precum pierdere semnificativă și inexplicabilă în greutate, vărsături frecvente, disfagie, hematemeză sau melenă, se recomandă un diagnostic diferențial. În caz de diaree severă și prelungită, se va investiga o posibilă infecție cu Clostridium difficile. Tratamentul prelungit cu IPP a dus rareori la cazuri severe de hipomagneziemie, care poate fi asociată cu hipocalcemie. Dacă pacientul prezintă simptome precum slăbiciune, amețeli, tetanie, convulsii sau aritmie cardiacă, trebuie determinate nivelurile de magneziu, iar în cazurile de hipomagneziemie, tratamentul trebuie întrerupt și administrat un supliment de magneziu. Medicamentele antiulceroase pot interfera cu diagnosticul tumorilor neuroendocrine prin creșterea nivelurilor markerului specific cromogranină A (CgA), ducând la rezultate fals negative. Întrerupeți administrarea medicamentului antiulceros cu cel puțin 5 zile înainte de test și, dacă nivelurile nu s-au normalizat, repetați testul la 14 zile de la întrerupere. - Monitorizare: * Niveluri inițiale și periodice de magneziu la pacienții tratați perioade lungi de timp cu omeprazol, tratați cu digoxină sau cu medicamente care ar putea duce la hipomagneziemie, cum ar fi diureticele. SFATURI PENTRU PACIENȚI Nu întrerupeți tratamentul până la recomandarea medicului, chiar dacă simptomele au dispărut. Întreruperea prematură a tratamentului ar putea determina reapariția simptomelor. - Informați medicul dumneavoastră despre orice medicamente pe care le luați. - Informați medicul dumneavoastră și/sau farmacistul dacă manifestați oricare dintre aceste simptome: * Diaree severă și/sau persistentă. * Pierdere semnificativă și inexplicabilă în greutate, vărsături frecvente, dificultăți la înghițire sau prezența sângelui în vărsături sau scaun. * Oboseală inexplicabilă, amețeli, rigiditate musculară, convulsii sau aritmii cardiace. * Apariția leziunilor cutanate, în special în zonele expuse la soare, însoțite de dureri articulare. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la omeprazol, la orice alt IPP sau la oricare dintre componentele medicamentului. - Tratament concomitent cu nelfinavir (vezi Interacțiuni – Inhibitori de protează). VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice la vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare că nu are efecte secundare semnificative. Amețelile sunt mai puțin frecvente, iar vederea încețoșată și vertijul sunt rare. SARCINĂ Siguranța la animale : Omeprazolul nu a avut efect teratogen atunci când a fost administrat la șobolani sau iepuri gestante în doze de 345 și 172 DMRH, deși s-a observat o creștere a mortalității fetale. Siguranța la om : Siguranța gestațională a IPP-urilor (inclusiv lansoprazol, omeprazol și pantoprazol) a fost evaluată în mai multe studii clinice și meta-analize și nu s-au constatat efecte teratogene sau embriotoxicitate, deși acestea nu pot fi complet excluse, în special în cazul reacțiilor adverse fetale rare sau întârziate. Cu toate acestea, pe baza informațiilor obținute din studiile pe animale, riscul nu ar fi foarte mare. Omeprazolul traversează placenta. Se recomandă utilizarea sa cu precauție, limitându-se la situațiile în care nu există alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depășesc riscurile potențiale. Efecte asupra fertilității : Studiile pe animale nu au arătat efecte asupra fertilității. FARMACOCINETICĂ Omeprazolul este un promedicament, iar după absorbția și distribuția sa la nivelul celulelor parietale, este transformat printr-o reacție chimică catalizată într-un mediu acid în derivatul sulfonamido activ. INDICAȚII - [REFLUX GASTROESOFAGIAN]: * Tratamentul esofagitei erozive de reflux. * Tratament simptomatic al refluxului gastroesofagian. * Prevenirea recăderilor pe termen lung la pacienții cu esofagită vindecată. INTERACȚIUNI - Anticoagulante orale. Au fost raportate cazuri de INR crescut la pacienții tratați cu anticoagulant și IPP. Se recomandă utilizarea cu precauție, sub monitorizarea INR. Clopidogrel. Dozele mari de omeprazol pot reduce efectul clopidogrelului prin inhibarea transformării acestuia în metabolitul său activ, proces mediat de CYP2C19 (deși pot exista și alte mecanisme, deoarece clopidogrelul are mai multe căi metabolice). Trebuie evitată asocierea de omeprazol și clopidogrel. Pantoprazolul și, într-o măsură mai mică, lansoprazolul și rabeprazolul, pot fi alternative mai sigure. - Disulfiram. A fost descris un caz de reacție catatonică în cazul administrării combinate cu omeprazol. - Medicamente cu absorbție dependentă de pH. Creșterea pH-ului produsă de medicamentele antiulceroase ar putea modifica absorbția anumitor medicamente prin favorizarea sau reducerea dizolvării acestora în mediul apos al conținutului gastric. Astfel, s-a observat o creștere a absorbției digoxinei, precum și o reducere a absorbției antifungicelor azolice (itraconazol, ketoconazol, posaconazol), micofenolat mofetil, rilpivirină, vitamina B12 și inhibitorilor tirozin kinazei (dasatinib, erlotinib, gefitinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib). Toxicitatea digoxinei este rară, dar având în vedere efectele sale grave, se recomandă prudență la pacienții vârstnici tratați cu doze mari. Se recomandă monitorizarea nivelurilor plasmatice de digoxină. - Inductori/inhibitori enzimatici. Omeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și, într-o măsură mai mică, de CYP3A4. Prin urmare, nivelurile sale plasmatice ar putea fi modificate de inhibitori puternici (fluconazol, fluvoxamină, ticlopidină) sau inductori (rifampicină) ai ambelor izoenzime. Există, de asemenea, anumite riscuri asociate cu medicamentele care afectează doar o singură izoenzimă, în special CYP2C19, care este cea mai răspândită. Nu se consideră necesară ajustarea dozei, deoarece efectul ar fi similar cu cel observat la metabolizatorii lenți, dar ar putea fi mai semnificativ în cazurile de insuficiență hepatică severă și tratament pe termen lung. - Inhibitori de protează (IP). IPP-urile pot modifica nivelurile plasmatice ale anumitor IP, fie prin creșterea pH-ului, fie prin inhibarea CYP2C19. Au fost raportate reduceri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de nelfinavir și atazanavir. Administrarea concomitentă cu nelfinavir este contraindicată, iar asocierea cu atazanavir nu este recomandată. Dacă această asociere nu poate fi evitată, se recomandă creșterea dozei de atazanavir de la 300 la 400 mg, deși această creștere a dozei nu a contracarat complet efectul asupra concentrațiilor plasmatice de atazanavir; prin urmare, trebuie evaluat răspunsul pacientului. S-a descris o creștere a nivelurilor de saquinavir de până la dublu. În cele din urmă, nu s-au observat modificări farmacocinetice semnificative în cazul administrării în combinație cu amprenavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir sau tipranavir. - Metotrexat. IPP-urile pot crește concentrațiile serice de metotrexat. - Substrate ale CYP2C19. Omeprazolul este un inhibitor moderat al CYP2C19, deci ar putea crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de acest sistem, cum ar fi anumite antidepresive triciclice (clomipramină, imipramină), cilostazol, citalopram, diazepam, fenitoină, voriconazol sau warfarină. Poate fi necesară reducerea dozelor acestor medicamente, în special în cazurile de terapie la cerere cu inhibitori ai pompei de protoni (IPP). În cazul fenitoinei și warfarinei, ar fi recomandabilă și monitorizarea nivelurilor plasmatice ale acestora la începerea și finalizarea tratamentului cu omeprazol. - Tacrolimus. Au fost raportate concentrații serice crescute de tacrolimus la administrarea concomitentă cu omeprazol. Nu s-au constatat interacțiuni medicamentoase la administrarea concomitentă cu antiacide, beta-blocante (metoprolol, propranolol), domperidonă, fluorochinolone sau teofilină. LACTAȚIE Siguranța la animale : Administrarea la șobolani care alăptează (35-345 MDRH) a fost asociată cu o creștere redusă în greutate a puilor. Siguranța la om : Omeprazolul se excretă în laptele matern, atingând niveluri de până la 7% din volumul plasmatic matern. Consecințele pentru sugar sunt necunoscute, deși trebuie menționat că inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt medicamente labile la pH acid, motiv pentru care se administrează oral în forme gastrorezistente. Se recomandă întreruperea alăptării sau evitarea administrării medicamentului. COPII Omeprazolul a fost utilizat pe cale orală pentru tratamentul esofagitei de reflux și tratamentul simptomatic al esofagitei la copii de la vârsta de 1 an și cu o greutate corporală de cel puțin 10 kg, precum și pentru eradicarea H. pylori la copii și adolescenți de la vârsta de 4 ani. Utilizarea sa nu este recomandată pentru alte indicații sau la alte vârste decât cele stabilite în indicațiile aprobate. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ - Capsule gastrorezistente: Înghițiți capsulele întregi cu jumătate de pahar de lichid. Nu mestecați, nu zdrobiți și nu rupeți. Dacă pacientul are dificultăți la înghițirea capsulelor, acestea pot fi deschise și aspirate sau conținutul lor poate fi suspendat într-o jumătate de pahar cu apă plată, suc de fructe sau alimente moi, cum ar fi iaurt sau compot de mere. Suspensia cu granule trebuie băută imediat sau în decurs de 30 de minute. Apoi, umpleți paharul pe jumătate cu apă și beți conținutul complet. Granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Administrare cu alimente : de preferință se administrează pe stomacul gol, dimineața devreme. POSOLOGIE „ADMINISTRARE ORALĂ” - Adulți: DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ O doză de 10-20 mg/24 ore este de obicei suficientă. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ Nu este necesară ajustarea dozei. PRECAUȚII - [INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ]. Insuficiența hepatică poate crește expunerea din cauza metabolismului hepatic redus la primul pasaj hepatic și poate scădea eliminarea din cauza metabolismului redus. Cu toate acestea, s-a demonstrat că omeprazolul nu se acumulează la acești pacienți atunci când este administrat o dată pe zi. Se recomandă prudență. Pacienții cu insuficiență hepatică pot necesita o doză de întreținere mai mică. - [INFECȚII DIGESTIVE]. Creșterea pH-ului gastric produsă de medicamentele antiulceroase poate favoriza colonizarea tractului digestiv de către anumite microorganisme patogene, cum ar fi Salmonella, Campylobacter și chiar Clostridium difficile la pacienții spitalizați. Se recomandă un diagnostic diferențial al [COLITEI PSEUDOMEMBRANOASE] la pacienții tratați cu un medicament antiulceros care dezvoltă diaree severă. - [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINĂ]. Creșterea pH-ului produsă de medicamentele antiulceroase ar putea reduce absorbția cianocobalaminei, așadar se recomandă luarea în considerare a acestui aspect la persoanele cu rezerve scăzute ale acestei vitamine, cum ar fi pacienții cu [MALNUTRIȚIE] sau diete vegetariene stricte fără suplimentarea acestei vitamine, sau situațiile în care absorbția acesteia ar putea fi redusă, cum ar fi [ALCOOLISMUL CRONIC], [MALABSORBȚIA INTESTINALĂ] sau situațiile care ar putea duce la malabsorbție, cum ar fi [BOALA INFLAMATORIE INTESTINALĂ] sau procedurile chirurgicale majore ale sistemului digestiv. - [HIPOMAGNEZEMIE]. Tratamentul cu IPP a fost asociat cu apariția unor cazuri severe de hipomagneziemie, care pot fi asociate cu [HIPOCALCEMIE]. Frecvența acesteia nu a fost estimată, dar este considerată rară. Cu toate acestea, utilizarea pe scară largă a acestor medicamente trebuie luată în considerare, astfel încât impactul lor clinic ar putea fi semnificativ. Majoritatea pacienților care au dezvoltat hipomagneziemie au urmat un tratament pe termen lung (cel puțin 3 luni și în principal 1 an). Se recomandă monitorizarea nivelurilor de magneziu la începutul tratamentului și periodic pe parcursul tratamentului la pacienții care urmează terapie pe termen lung cu IPP, terapie cu digoxină sau medicamente care ar putea duce la hipomagneziemie, cum ar fi diureticele. Dacă apar simptome de hipomagneziemie, cum ar fi oboseală, amețeli, tetanie, delir, convulsii sau aritmie cardiacă, se vor determina nivelurile de magneziu. Hipomagneziemia răspunde la întreruperea tratamentului cu inhibitor al pompei de protoni (IPP) și administrarea de suplimente de magneziu. - [OSTEOPOROZĂ]. Administrarea de doze mari de IPP pentru perioade prelungite (> 1 an) a fost asociată cu un risc crescut de fracturi de șold, încheietură și vertebre, în special la persoanele în vârstă și la cele cu factori de risc. Prin urmare, se recomandă ca femeile cu osteoporoză să primească tratament și suplimente adecvate de calciu și vitamina D. - [PNEUMONIE]. Tratamentul cu IPP a fost asociat cu cazuri de pneumonie, inclusiv pneumonie dobândită în comunitate (PCC), pneumonie interstițială și pneumonie nosocomială. Riscul pare a fi mai mare la pacienții care au început recent tratamentul (în special < 2 zile), decât în cazul tratamentului pe termen lung. - [LUPUS ERITEMATOZ CUTANAT SUBACUT] (LCP). IPP-urile au fost asociate cu cazuri foarte rare de lupus eritematos cutanat subacut. Dacă apar leziuni cutanate, în special în zonele expuse la soare, însoțite de artralgie, se va lua în considerare întreruperea tratamentului. Pacienții cu LCP cauzat de un IPP pot prezenta din nou această afecțiune dacă primesc un IPP diferit. - Interferențe analitice. Creșterea pH-ului gastric indusă de medicamentele antiulceroase poate crește nivelurile plasmatice de gastrină (care, de obicei, revin la nivelurile inițiale la 4 săptămâni după întreruperea tratamentului) și cromogranină A (CgA). CgA este un marker specific pentru tumorile neuroendocrine, așadar medicamentele antiulceroase ar putea duce la rezultate fals pozitive atunci când acest marker este utilizat în testele de diagnostic. Prin urmare, orice medicament antiulceros trebuie întrerupt cu cel puțin 5 zile înainte de măsurarea CgA. Dacă nivelurile de CgA nu s-au normalizat în această perioadă, testul trebuie repetat la 14 zile după întreruperea administrării medicamentului antiulceros. - Tratament pe termen lung. Medicamentele antiulceroase elimină simptomele legate de bolile legate de aciditate, care sunt comune proceselor maligne precum cancerul de stomac sau cancerul esofagian. Prin urmare, există riscul de amânare a diagnosticării acestor afecțiuni. Pacienților care urmează un tratament prelungit (mai mult de un an) li se recomandă monitorizarea regulată și li se recomandă să raporteze orice alte simptome asociate cu aceste neoplasme, cum ar fi pierderea semnificativă și inexplicabilă în greutate, vărsăturile recurente, disfagia sau vărsăturile cu sânge sau scaun. Se recomandă un diagnostic diferențial dacă se suspectează o afecțiune gastrointestinală gravă. - Insuficiență renală: Nefrita tubulointerstițială acută a fost observată la pacienții care iau omeprazol și poate apărea oricând în timpul tratamentului cu omeprazol (vezi pct. 4.8). Nefrita tubulointerstițială acută poate evolua spre insuficiență renală. - Reacțiile cutanate precum [NECROLIZA EPIDERMICĂ TOXICĂ] sau [SINDROMUL STEVENS-JOHNSON], care pot fi fatale sau pot pune viața în pericol, au fost raportate ca fiind rare sau foarte rare. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚII Acest medicament conține zaharoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse la omeprazol par a fi independente de doză. Cele mai frecvente sunt de natură gastrointestinală, precum și cefaleea. În studiile efectuate, profilul de siguranță la copii a fost similar cu cel observat la pacienții adulți. Nu există date privind siguranța pe termen lung la copii și nici date privind efectele asupra creșterii. Reacțiile adverse sunt descrise în funcție de fiecare interval de frecvență, fiind considerate foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai puțin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (<0,01%) sau cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile). - Digestive: frecvente [GREAȚĂ] și [VĂRSĂTURI], [DURERI ABDOMINALE], [CONSTIPAȚIE], [DIARREE], [FLATULENCĂ]; rare [GURĂ USCATĂ], [STOMATITĂ], [CANDIDIAZĂ]; frecvență necunoscută [PANCREATITĂ]. - Hepatice: mai puțin frecvente [CREȘTERE A TRANSAMINAZELOR]; rare [HEPATITĂ] cu sau fără [ICTER]; foarte rare [INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ], [ENCEFALOPATIE HEPATICĂ] la pacienți cu antecedente de boală hepatică; frecvență necunoscută [COLESTAZĂ]. - Cardiovasculare: frecvență necunoscută [TENSIUNE ARTERIALĂ MARE], [PALPITAȚII], [ANGINĂ pectorală], [SINDROMUL RAYNAUD]. - Neurologice/psihologice: frecvente [DURERI DE CAP]; rare [AMEȚELI], [PARESTEZIE], [SOMNOLENȚĂ], [INSOMNIE]; rare [NERVOZITATE], [CONFUZIE], [DEPRESIE], [DISGEUZIE]; foarte rare [HALUCINAȚII], [AGRESIVITATE]; frecvență necunoscută [ATAXIE]. - Respiratorii: frecvente [TUSE], [INFEȚIE RESPIRATORIE]; rare [BRONHOSPASM]; frecvență necunoscută [PNEUMONIE]. - Genitourinar: rare [NEFRITĂ INTERSTITIALĂ]; foarte rare [GINECOMASTIE]; frecvență necunoscută [GALACTOREE], [CREȘTERE A CREATININEI SERICE]. - Dermatologice: mai puțin frecvente [DERMATITĂ], [PRURIT], [ERUPȚII CUTANATE], [URTICARIE]; rare [ALOPECIE], [REACȚII DE FOTOSENSIBILITATE], pustuloză exantematoasă generalizată acută, [SINDROMUL DRESS]; foarte rare [ERITEM MULTIFORM], [NECROLIZĂ EPIDERMICĂ TOXICĂ], [SINDROMUL STEVENS-JOHNSON]; frecvență necunoscută [ANGIOEDEM]; frecvență necunoscută [LUPUS ERITEMATOZ CUTANAT SUBACUT]. - Alergice: rare [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], cu [FEBRĂ], [ANGIOEDEM] sau [ANAFILAXIE] și [LUPUS ERITEMATOZ]. - Musculo-scheletice: frecvente [DURERI DE SPATE]; mai puțin frecvente [FRACTURĂ DE ȘOLD], [FRACTURĂ VERTEBRALĂ] sau fractură a încheieturii mâinii; rare [DURERI MUSCULOSCHELETALE], [MIALGIE]; foarte rare [MIASTENIE]; frecvență necunoscută [RABDOMIOLIZĂ]. - Oftalmologic: rare [VEDERE ÎNCEȚOASATĂ]; frecvență necunoscută [NEVRITĂ OPTICĂ], [NEUROPATIE OPTICĂ]. - Optic: mai puțin frecvent [VERTIG]. Hematologic: rare [LEUCOPENIE], [TROMBOCITOPENIE]; foarte rare [AGRANULOCITOZĂ], [PANCITOPENIE]; frecvență necunoscută [NEUTROPENIE], [ANEMIE HEMOLITICĂ] sau [ANEMIE MEGALOBLASTICĂ]. - Metabolice: rare [HIPONATREMIE]; frecvență necunoscută [HIPOMAGNEZEMIE], [HIPERCALCEMIE], [HIPOGLICEMIE], [HIPOKALEMIE], [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINĂ], [CREȘTERE ÎN GREUTATE]. Hipomagneziemia se poate manifesta prin astenie, amețeli, tetanie, delir, convulsii sau aritmie cardiacă, printre alte simptome. Dacă apar simptome, trebuie determinate nivelurile de magneziu. Hipomagneziemia răspunde la întreruperea tratamentului cu inhibitor al pompei de protoni (IPP) și administrarea de suplimente de magneziu. - Generale: frecvente [ASTENIE], [FEBRĂ]; rare [STARE GENERALĂ DE RĂU], [EDEM ANELEOLAR]; rare [HIPERHIDROZĂ]. SUPRADOZAJ Simptome : Au fost administrate doze unice de până la 2400 mg, echivalentul a 120 MRHD. Nu au fost raportate reacții adverse grave sau ireversibile, iar în majoritatea cazurilor pacienții au prezentat simptome precum greață și vărsături, dureri abdominale, diaree, amețeli, dureri de cap, depresie, apatie sau confuzie. Măsuri care trebuie luate : - Antidot: nu există un antidot specific. - Măsuri generale de eliminare: administrați cărbune activ în cazuri de intoxicație foarte severă, deși acest lucru nu este de obicei necesar. Nu se așteaptă să fie ușor dializabil din cauza legării sale ridicate de proteinele plasmatice. - Monitorizare: starea clinică a pacientului. - Tratament: simptomatic.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
