vândut de liki24.ro
Acțiune și mecanism - [ANTI-FUMAT], [GANGLIOPLEGIC]. Nicotina este un agonist al receptorilor colinergici nicotinici, localizați în principal în ganglionii autonomi, medulosuprarenale, joncțiunea neuromusculară și sistemul nervos central. Efectele nicotinei asupra organismului sunt numeroase și variate și depind de doza administrată și de tonusul autonom al individului. Nicotina este, de asemenea, responsabilă pentru dependența de tutun la fumători, posibil prin două mecanisme. În doze mici, se pare că are un efect stimulant asupra cortexului prin intermediul locus coeruleus, crescând funcția cognitivă și starea de vigilență. În doze mai mari, se pare că produce un „efect de recompensă” care își are originea în sistemul limbic. Încetarea bruscă a consumului de tutun după o perioadă prelungită duce la un sindrom caracteristic de sevraj, care include simptome precum disforie, insomnie, iritabilitate, furie, anxietate, dificultăți de concentrare, agitație, bradicardie și creșterea poftei de mâncare odată cu creșterea în greutate. Poftele de nicotină sunt, de asemenea, frecvente. Administrarea nicotinei prin plasturi sau gumă de mestecat produce efecte similare cu cele obținute din tutun, oferind celor care doresc să renunțe la fumat suficientă nicotină pentru a reduce simptomele de sevraj. Doza de nicotină este redusă treptat până când organismul poate funcționa fără ea. Farmacocinetică Căi orale, transdermice, nazale: - Absorbție: * Gumă de mestecat: Guma de mestecat eliberează medicamentul uniform în timpul mestecării. Nicotina eliberată este absorbită foarte rapid. O parte este înghițită cu saliva, dar are o biodisponibilitate foarte scăzută deoarece este parțial inactivată în stomac și intestine și suferă un metabolism extins la primul pasaj hepatic. Foarte puțină nicotină este eliberată din guma de mestecat dacă aceasta este înghițită. Eliberarea de nicotină este foarte variabilă (45-90% la 20-30 de minute) și depinde de intensitatea și durata mestecării gumei. După administrarea unei bucăți de gumă de 2 mg, se atinge o Cmax de 6,4 ng/ml după 25-30 de minute. Aceste niveluri sunt de 2-5 ori mai mici decât cele obținute după fumatul unei țigări. - Distribuție: Se leagă slab de proteinele plasmatice (5%). Vd-ul său atunci când este administrat intravenos este de aproximativ 2-3 l/kg. Nicotina traversează bariera hematoencefalică și placenta. Se excretă în laptele matern. - Metabolism: Nicotina este metabolizată extensiv în ficat și, într-o măsură mai mică, în plămâni și rinichi, foarte rapid, rezultând peste 20 de metaboliți, care sunt mai puțin activi decât molecula originală. Principalul metabolit este cotinina, care apare în concentrații plasmatice de 10 ori mai mari decât nicotina. - Eliminare: Nicotina este eliminată prin metabolism hepatic și prin excreția urinară ulterioară a metaboliților. Până la 10% din doză se regăsește neschimbată în urină, deși dacă pH-ul urinar este sub 5, se poate recupera până la 30%. Timpul de înjumătățire al nicotinei administrate artificial este de 1-3 ore, comparativ cu 15-20 de ore pentru nicotina din tutun. Rata de eliminare este de aproximativ 70 l/oră. Farmacocinetică în situații speciale: Vârstnici: La pacienții vârstnici sănătoși există o ușoară scădere a clearance-ului nicotinei, dar acest lucru nu justifică reajustarea dozei. - Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală se observă o creștere a nivelului plasmatic de nicotină, în funcție de gradul funcției renale. - Insuficiență hepatică: Farmacocinetica nicotinei nu este afectată la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh de 5), în timp ce Cl este scăzut la pacienții cirotici cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh de 7). Instrucţiuni - [DEPENDENȚA DE TUTUN]. Tratament adjuvant în programele de renunțare la fumat, cu scopul ameliorării simptomelor sindromului de sevraj nicotinic. Deși aceste produse imită efectele tutunului, ele nu ar trebui niciodată folosite ca înlocuitori pentru tutun. Posologie - Adulți, administrare orală: * Gumă de mestecat: Caracteristicile gumei de mestecat ca formă farmaceutică sunt de așa natură încât pot duce la niveluri individuale diferite de nicotină în sânge. Prin urmare, frecvența dozajului trebuie ajustată în funcție de nevoile individuale, în limita maximă stabilită. Doza va depinde de nivelul de dependență și de numărul de țigări fumate. Se recomandă începerea cu o gumă de mestecat de 2 mg, utilizând o bucată ori de câte ori pacientul simte nevoia de a fuma. Dacă 15 bucăți de gumă de mestecat sunt insuficiente sau dacă se fumează mai mult de 20 de țigări pe zi, se vor administra doze unice de 4 mg. Doza zilnică este de obicei între 8 și 12 bucăți de gumă, până la maximum 25 de bucăți.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
