vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM - [ANTIDIAREIC], [AGONIST OPIOID (MU)]. Derivat de petidină. Un agonist al receptorilor µ-opioizi care inhibă eliberarea de acetilcolină și prostaglandine în plexul mienteric Auerbach, reducând peristaltismul intestinal. Prin scăderea tranzitului intestinal, promovează absorbția apei și electroliților, scăzând frecvența și volumul scaunelor și crescând vâscozitatea acestora. De asemenea, exercită un anumit efect antisecretor. În plus, crește tonusul sfincterului anal, reducând incontinența. SENIORI Deshidratarea asociată cu diareea este deosebit de frecventă la vârstnici, astfel încât efectele acesteia pot varia mult. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Nu este recomandabil să începeți tratamentul cu un antidiareic fără a consulta un medic, deoarece antidiareicului i s-ar putea agrava simptomele. - Trebuie să consultați un medic dacă diareea acută persistă sau se agravează după două zile de tratament. - Trebuie să consultați un medic dacă scaunele sunt negre, uleioase, cu miros urât sau conțin sânge, mucus sau puroi. De asemenea, trebuie să consultați un medic dacă aveți febră mai mare de 38°C la copii sau 38,5°C la adulți sau dacă aveți dureri abdominale care nu dispar după scaun. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA OPIOIDE] sau la oricare dintre componentele medicamentului. Diaree cu sânge cauzată de microorganisme invazive, cum ar fi tulpinile enteroinvazive de Escherichia coli, Salmonella (salmoneloză) sau Shigella (shigeloză), sau în cazul colitei pseudomembranoase cauzate de antibiotice cu spectru larg. În aceste situații, utilizarea loperamidei nu este recomandată, deoarece prin inhibarea peristaltismului ar putea crește timpul de contact dintre mucoasa intestinală și toxinele microbiene, crescând astfel leziunile. În cazurile de diaree bacteriană, antibioticele pot fi uneori necesare. • Situații în care trebuie evitată inhibarea peristaltismului, cum ar fi constipația, ileusul sau distensia abdominală, deoarece loperamida ar putea agrava aceste afecțiuni. Dacă oricare dintre aceste simptome apare în timpul tratamentului pentru diaree, se recomandă întreruperea tratamentului. SARCINĂ Categoria B de sarcină, conform FDA. Studiile la animale care au utilizat doze de 30 de ori mai mari decât doza la om nu au evidențiat efecte nocive asupra fătului. Dozele mai mari au afectat supraviețuirea maternă și neonatală. Nu au fost efectuate studii adecvate și controlate la om; prin urmare, acest medicament trebuie utilizat numai atunci când nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure. Efecte asupra fertilității. Folosind doze de 150-200 de ori mai mari decât cele utilizate la om, s-a demonstrat că loperamida reduce fertilitatea atât la bărbați, cât și la femei. FARMACOCINETICĂ Cale orală: - Absorbție: Se absoarbe în intestin, cu o biodisponibilitate de 40%. Metabolizează prin primul pasaj intestinal. Cmax este atinsă la 5 ore (capsule) sau 2,5 ore (soluții). Efectele sale durează până la 24 de ore. - Distribuție: Circulă legat de proteinele plasmatice (97%). Traversează bariera hematoencefalică cu mare dificultate. - Metabolism: Se metabolizează în ficat, rezultând metaboliți inactivi. - Eliminare: Se elimină prin metabolizare, metaboliții fiind excretați în fecale (30% neschimbați) și în cantități foarte mici în urină (<2%). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 10 ore. Fracția de loperamidă eliminată în intestin poate fi reabsorbită, rezultând recirculație enterohepatică. Farmacocinetică în situații speciale: Insuficiență hepatică: Metabolismul loperamidei poate fi scăzut în cazurile de insuficiență hepatică, rezultând o scădere a clearance-ului hepatic. INDICAȚII - [DIARREE]. Tratament simptomatic al proceselor diareice acute sau cronice. INTERACȚIUNI Colestiramina. Un studiu a arătat o posibilă inhibare a efectului loperamidei, așadar se recomandă intervalarea administrărilor. Laxative: Administrarea de antidiareice precum loperamida împreună cu laxative formatoare de țesut intestinal, cum ar fi psyllium, metilceluloză, agar-agar sau gumă de sterculia, nu este recomandată, deoarece utilizarea simultană poate provoca obstrucții intestinale cu consecințe grave pentru pacienți. - Ritonavir: posibilă creștere a nivelului de loperamidă Cp. Atenție. - Saquinavir: Posibilă reducere a Cp-ului saquinavirului cu risc de scădere a activității antivirale. - Teofilină. Studiile farmacocinetice au arătat o scădere a absorbției teofilinei atunci când este administrată sub formă de eliberare controlată, probabil din cauza inhibării motilității intestinale. LACTAȚIE Nu se știe dacă loperamida se excretă în cantități semnificative în laptele matern și, dacă da, dacă acest lucru ar putea afecta sugarul. Academia Americană de Pediatrie o consideră compatibilă cu alăptarea, dar recomandă prudență. COPII Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la copiii cu vârsta sub doi ani; prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată. La copiii cu vârsta peste doi ani se recomandă prudență extremă, deoarece poate exista o variabilitate semnificativă a răspunsului farmacologic din cauza deshidratării. În mod similar, copiii cu vârsta sub trei ani sunt mai sensibili la efectele opioide centrale ale loperamidei. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ Se recomandă împărțirea dozelor de loperamidă în două sau trei prize atunci când se administrează pentru diaree cronică. POSOLOGIE - Adulți, administrare orală: Diaree acută: Se vor administra inițial 4 mg, urmate de 2 mg după fiecare scaun. Diaree cronică: Se va administra o doză inițială de 4 mg, urmată de 2-12 mg/24 ore până la obținerea a 1-2 scaune pe zi. Doza zilnică maximă este de 16 mg. - Copii, oral: * Copii peste 5 ani: a) Diaree acută: Se vor administra inițial 2 mg, urmate de 2 mg după fiecare scaun. b) Diaree cronică: Se va administra o doză inițială de 2 mg, urmată de doza necesară pentru a obține 1-2 scaune pe zi. Copii 2-5 ani: Inițial 0,4 ml/kg/24 ore, până la maximum 1,2 ml/kg/24 ore. Tratamentul trebuie întrerupt când scaunul este normal sau nu a fost prezent timp de 12 ore. Copii sub 2 ani: Siguranța și eficacitatea loperamidei la copiii sub 2 ani nu au fost evaluate. Doza zilnică maximă este de 6 mg/20 kg. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ * Nu sunt disponibile recomandări specifice de dozaj. Se recomandă prudență, deoarece metabolismul la primul pasaj hepatic poate fi redus. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ * Nu este necesară ajustarea dozei. PRECAUȚII - [INSUFICENTĂ HEPATICĂ]. Loperamida este eliminată prin ficat, așadar în cazurile de insuficiență hepatică, metabolismul la primul pasaj hepatic poate fi redus, ducând la acumularea medicamentului. Ajustarea dozei poate fi necesară în funcție de gradul de insuficiență. - [COLITĂ ULCERATIVĂ] sau [INFEȚIE CU HIV]. La pacienții cu colită ulcerativă sau SIDA, administrarea de medicamente antidiareice care inhibă motilitatea intestinală a fost asociată cu o incidență crescută a megacolonului toxic. Prin urmare, se recomandă prudență extremă, iar tratamentul trebuie întrerupt dacă apar distensie abdominală sau alte simptome, cum ar fi dureri abdominale severe, greață, vărsături sau pierderea poftei de mâncare. - Deshidratare. Inhibarea peristaltismului intestinal poate duce la retenție de lichide în lumenul intestinal, agravând deshidratarea. Este recomandabil să se corecteze mai întâi deshidratarea pacientului prin administrarea de apă sau soluții de rehidratare orală. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse ale loperamidei sunt în general rare, deși moderat semnificative. În majoritatea cazurilor, reacțiile adverse sunt o extensie a acțiunii medicamentului și afectează în principal sistemul digestiv, fiind adesea imposibil de distins de simptomele diareei în sine. Aceste reacții adverse sunt mai frecvente în cazul tratamentului prelungit. Cele mai caracteristice reacții adverse sunt: - Digestive. În cazuri foarte rare (<0,01%), pot apărea [DURERI ABDOMINALE], [FLATULENCĂ], [DISPEPSIE], [GREAȚĂ], [VĂRSĂTURI], [CONSTIPAȚIE], [GURĂ USCATĂ], [DISTENSIE ABDOMINALĂ], [ILEUS] sau [MEGACOLON] toxic. - Neurologic/psihologic. Somnolența și amețelile sunt rare (<0,01%). Copiii sunt deosebit de sensibili la efectele loperamidei asupra sistemului nervos. - Genito-urinar. Ocazional, poate apărea retenție urinară. - Alergice/dermatologice. Acestea sunt foarte rare (<0,01%) [ERUPȚII EXANTEMATOASE], [URTICARIE] sau [PRURIT]. Au fost raportate cazuri izolate de [ANGIOEDEM], [SINDROM STEVENS-JOHNSON], [ERITEM MULTIFORM] și [NECROLIZĂ EPIDERMICĂ TOXICĂ], deși relația lor cu loperamida nu a fost evaluată. De asemenea, au fost raportate cazuri izolate de [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE], inclusiv [ANAFILAXIE]. SUPRADOZAJ Simptome: În caz de supradozaj, poate apărea deprimarea sistemului nervos central, cu stupoare, somnolență, mioză, hipertonie musculară și depresie respiratorie. De asemenea, poate apărea retenție urinară sau atonie ileală. Acest supradozaj este mai frecvent în cazurile de insuficiență hepatică sau la copiii mici. Tratament: Pacientul trebuie monitorizat timp de 48 de ore pentru o posibilă depresie a sistemului nervos central. Dacă apar astfel de simptome, se poate administra naloxonă ca antidot. Deoarece durata efectelor loperamidei este mai lungă decât cea a naloxonei, care nu depășește trei ore, administrarea de naloxonă trebuie repetată. În plus, administrarea de cărbune activ după ingestia de loperamidă poate fi recomandabilă. COMPOZIŢIE LOPERAMIDĂ: 2 MILIGRAME - CLORHIDRAT
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
