vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM Analgezic și antipiretic non-opioid, combinat cu vitamina C. Paracetamolul blochează periferic impulsurile dureroase prin inhibarea reversibilă a ciclooxigenazei, o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor. Efectul său antipiretic se datorează inhibării prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator situat în hipotalamus. A demonstrat proprietăți antiinflamatorii slabe în unele afecțiuni non-reumatice. În alte circumstanțe, nu este de așteptat o acțiune antiinflamatorie. La aceeași doză, potența analgezică și antipiretică a paracetamolului este similară cu cea a acidului acetilsalicilic (aspirină). AVERTISMENTE SPECIALE - În timpul tratamentului prelungit, se recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice și a hemoleucogramei complete. - Deși nu reduce semnificativ inflamația, s-au observat efecte foarte pozitive în afecțiunile artritice ale genunchiului, probabil datorită efectului său analgezic. - Alimentele întârzie absorbția paracetamolului. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Dozele mari de paracetamol sau tratamentul prelungit fără supraveghere medicală pot provoca leziuni hepatice, în special la pacienții care consumă în mod regulat băuturi alcoolice. - Nu utilizați acest medicament mai mult de 10 zile consecutive fără supraveghere medicală. Tratamentul prelungit sau dozele mari trebuie administrate sub supravegherea unui medic. - Nu depășiți doza zilnică recomandată (maxim 4 g/zi; 2 g/zi pentru alcoolici). - Nu utilizați paracetamol împreună cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) fără sfatul medicului. - Fenacetina (un metabolit al paracetamolului) poate închide la culoare urina. CONTRAINDICAȚII - [ALERGIE LA PARACETAMOL]. - [HEPATOPATIE] (cu sau fără insuficiență hepatică), virală [HEPATITĂ]: crește riscul de hepatotoxicitate. SARCINĂ - Paracetamol: utilizarea dozelor orale terapeutice pe termen scurt este în general acceptată în toate etapele sarcinii. Acid ascorbic: utilizare acceptabilă la doze mici (Atenție la doze mari). FARMACOCINETICĂ * Cale orală: - Absorbție: rapidă și completă după administrare orală, cu o biodisponibilitate de 75-85%. După o doză de 1000 mg, se obține o Cmax de 7,7-17,6 mcg/ml după 0,5-2 ore. Prezintă un efect saturabil semnificativ la prima trecere, începând cu doze de 2 g. Efectul alimentelor: Alimentele pot reduce rata de absorbție a paracetamolului, deși nu modifică substanțial cantitatea absorbită. - Distribuție: După absorbția sistemică, se distribuie larg în majoritatea țesuturilor, atingând concentrații similare cu cele din plasmă. Volumul său de distribuție (Vd) este de aproximativ 1 l/kg. Tinde să se acumuleze în special în ficat și medulara renală. Distribuția este moderat rapidă, cu un timp de înjumătățire plasmatică (t1/2) de 1-3 ore, care poate fi chiar mai rapid la adolescenți. Prezintă o legare scăzută de proteinele plasmatice, în jur de 10%, care poate ajunge la 20-40% la pacienții cu supradozaj acut. Este capabil să traverseze placenta și bariera hematoencefalică, cu concentrații în lichidul cefalorahidian (LCR) de 1,5 mcg/ml detectate după perfuzie intravenoasă. - Metabolism: suferă un metabolism hepatic intens (90-95%) prin reacții de conjugare, în principal cu acid glucuronic și sulfat. Căile metabolice sunt saturabile la doze mari, în special sulfatarea, ceea ce duce la metabolism prin căi alternative care implică citocromul P450 (CYP2E1). Aceste căi generează metaboliți hepatotoxici, cum ar fi N-acetil-P-benzochinonimina (NAPBI), care consumă glutation în timpul eliminării sale. NAPBI este ulterior metabolizat în cisteină și acid mercapturic. Capacitate de inducere/inhibare enzimatică: nu pare să aibă efecte semnificative. Eliminare: metabolizare și eliminare ulterioară în urină, în principal sub formă de glucuronigi conjugați (60-70%) și, într-o măsură mai mică, sub formă de sulfați conjugați (20-30%) și cisteinici conjugați (3%). Cantități mici se găsesc nemodificate în urină (<3%). Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,5-3 ore. O cantitate mică se excretă în bilă (2,6%). Farmacocinetică în situații speciale: - Copii: nou-născuții pot avea un t1/2 puțin mai lung (4-11 ore), în timp ce la copiii mai mari este similar cu cel al adulților (în jur de 1,5-4,2 ore). - Vârstnici: pot prezenta un t1/2 puțin mai lung. - Insuficiență renală: eliminarea poate fi redusă la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal (ClCr < 10 ml/min). Este parțial eliminat prin hemodializă, hemoperfuzie și dializă peritoneală. - Insuficiență hepatică: poate prezenta un t1/2 puțin mai lung, deși capacitatea de conjugare nu este modificată. INDICAȚII - [DURERE] de intensitate ușoară sau moderată. - [FEBRĂ]. Alternativă la acidul acetilsalicilic în ulcerul peptic, tratamentul cu anticoagulante orale și în alergia la salicilat. INTERACȚIUNI Paracetamolul este metabolizat în ficat, producând metaboliți hepatotoxici și, prin urmare, poate interacționa cu medicamente care utilizează aceleași căi metabolice. Există date clinice privind interacțiunile la acest nivel cu următoarele medicamente: - Anticoagulante orale (acenocumarol, warfarină): posibilă potențare a efectului anticoagulant, aparent cu relevanță clinică redusă; acestea sunt considerate o alternativă terapeutică la salicilați atunci când terapia anticoagulantă este deja utilizată. Cu toate acestea, doza și durata tratamentului trebuie să fie cât mai mici posibil, cu monitorizare periodică a INR-ului. Alcool etilic: potențarea toxicității paracetamolului, din cauza posibilei inducții a producției hepatice de produse hepatotoxice derivate din paracetamol. - Anticonvulsivante (fenitoină, fenobarbital, metilfenobarbital, primidonă): biodisponibilitate scăzută a paracetamolului, precum și potențarea hepatotoxicității în caz de supradozaj, din cauza inducerii metabolismului hepatic. - Busulfan: Deoarece paracetamolul poate reduce glutationul disponibil, clearance-ul busulfanului poate fi redus, iar concentrațiile sale corporale pot crește. Se recomandă reducerea la minimum sau evitarea administrării de paracetamol înainte (< 72 de ore) sau în timpul tratamentului cu busulfan. - Estrogeni: scăderea concentrațiilor plasmatice de paracetamol, cu posibilă inhibare a efectului său, datorită posibilei inducții a metabolismului său. - Exenatidă: Absorbția paracetamolului poate fi redusă de exenatidă, deoarece aceasta încetinește golirea gastrică. Această interacțiune poate fi evitată dacă analgezicul este administrat cu 1 oră înainte de exenatidă. - Izoniazidă: scăderea clearance-ului paracetamolului, cu posibilă potențare a acțiunii și/sau toxicității sale, din cauza inhibării metabolismului său hepatic. - Lamotrigină: scăderea ariei de sub curbă (20%) și a timpului de înjumătățire plasmatică (15%) al lamotriginei, cu posibilă inhibare a efectului acesteia, datorită posibilei inducții a metabolismului hepatic. Propranolol: creșterea concentrațiilor plasmatice de paracetamol, din cauza posibilei inhibări a metabolismului său hepatic. Rifampicină: creșterea clearance-ului paracetamolului datorită posibilei inducții a metabolizării sale hepatice. În plus, există date clinice privind interacțiunile cu alte mecanisme: - Anticolinergice (glicopironiu, propantelină): scăderea absorbției paracetamolului, cu posibilă inhibare a efectului acestuia, din cauza scăderii vitezei de golire gastrică. - Rășini schimbătoare de ioni (colestiramină): absorbție scăzută a paracetamolului, cu posibilă inhibare a efectului acestuia, din cauza legării paracetamolului în intestin. - Medicamente care predispun la nefrolitiază (acetazolamidă, săruri de calciu, saquinavir, topiramat, triamteren). Administrarea concomitentă poate duce la o incidență mai mare a nefrolitiazei. Această combinație trebuie evitată. LACTAȚIE Paracetamolul se excretă în laptele matern în concentrații mici. Nu s-au raportat reacții adverse la nou-născuți după administrarea orală la mamă, cu excepția unui caz izolat de sugar cu erupție maculopapulară reversibilă la nivelul trunchiului superior și al feței. Siguranța și eficacitatea suplimentelor cu doze mari de vitamina C la mamele care alăptează nu au fost evaluate. COPII Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii cu vârsta sub 18 ani. Nu sunt disponibile date privind utilizarea la copii. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ Lăsați comprimatul să se dizolve pe limbă POSOLOGIE - Adulți: 1 comprimat la fiecare 4 ore. Nu depășiți 3 g de paracetamol/zi (6 doze/zi) Se poate stabili o schemă de dozare și pentru pacienții adulți cu greutatea mai mică de 50 kg, pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, alcoolism cronic sau malnutriție cronică (rezerve hepatice scăzute de glutation) și deshidratare, care să nu depășească 2 g/24 ore. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ Nu depășiți 2 g/24 ore (4 comprimate a câte 500 mg) DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ FG 10-50 ml/min: 500 mg/6h FG < 10 ml: 500 mg/8 ore PRECAUȚII - [ALCOOLISM CRONIC]: Consumul cronic de alcool (mai mult de 3-4 băuturi alcoolice/zi) poate potența toxicitatea hepatică a paracetamolului. Alcoolicii cronici trebuie să evite tratamentul prelungit sau dozele excesive de paracetamol (nu trebuie administrate mai mult de 2 g/zi). La pacienții tratați cu doze fixe de paracetamol plus acid acetilsalicilic s-a observat o incidență crescută a hepatotoxicității și a sângerărilor gastrointestinale. [ANEMIE]: Din cauza posibilei apariții a unor afecțiuni hematologice, cum ar fi trombocitopenia, leucopenia, agranulocitoza, anemia hemolitică etc., se recomandă prudență la pacienții cu anemie, evitând tratamentul prelungit. La acești pacienți, există riscul ca cianoza să nu se manifeste în ciuda nivelurilor crescute de methemoglobină. De asemenea, se vor evita tratamentele prelungite la pacienții cu afecțiuni cardiace sau pulmonare. - [ANEMIE DACĂTUITĂ PENTRU DEFICITUL DE GLUCOZO-6-FOSFAT DEHIDROGENAZĂ]: s-au observat cazuri de hemoliză. În insuficiența renală severă cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml/min, intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 8 ore. La pacienții cu insuficiență renală severă sau moderată, poate apărea acumularea de derivați de paracetamol conjugați. Tratamentul prelungit cu doze mari crește riscul de toxicitate renală. - [ALERGIE LA SALICILAȚI]: Paracetamolul, ca analgezic și antipiretic, este o alternativă foarte validă pentru pacienții alergici la salicilați. Cu toate acestea, au fost observate reacții bronhospastice la unii pacienți astmatici hipersensibili la acidul acetilsalicilic sau la alte AINS. Deși incidența reactivității încrucișate este scăzută (mai puțin de 5%), se recomandă monitorizare clinică la pacienții alergici la salicilați tratați cu paracetamol. - [PIETRE LA RENAL] și antecedente de pietre la rinichi. Acidul ascorbic poate acidifica urina și poate provoca precipitarea cristalelor de urat, ceea ce poate declanșa formarea de pietre la rinichi. Se recomandă prudență extremă la pacienții cu această afecțiune. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚII Acest medicament conține aspartam ca excipient. Aspartamul conține o sursă de fenilalanină, care poate fi dăunătoare persoanelor cu fenilcetonurie (PKU), o tulburare genetică rară în care fenilalanina se acumulează deoarece organismul nu o poate elimina corespunzător. 10 mg de aspartam sunt echivalente cu 5,61 mg de fenilalanină. REACȚII ADVERSE Reacții adverse legate de paracetamol - Tulburări hematologice: în mod excepțional, tulburări hematologice, cum ar fi [TROMBOCITOPENIE], [LEUCOPENIE], [PANCITOPENIE], [NEUTROPENIE], [AGRANULOCITOZĂ] și [ANEMIE HEMOLITICĂ] (la pacienți cu deficit de G6PD). - Dermatologice: [ERUPȚII CUTANATE], [URTICARIE], [DERMATITĂ ALERGICĂ DE CONTACT], [FEBRĂ]. - Endocrin/Metabolic: în mod excepțional, [HIPOGLICEMIE], în special la copii. - Hepatobiliare: rar, [ICTER], [CREȘTERE A TRANSAMINAZELOR], [HEPATOTOXICITATE] (asociată cu cazuri de supradozaj, fie prin ingerarea unei doze toxice, fie prin ingerarea mai multor doze excesive). - Genitourinar: poate provoca [NEFROPATIE] care la rândul ei poate evolua spre o stare de insuficiență renală, [PIURIE] sterilă (urină tulbure), reacții adverse renale (în cazul dozelor mari). - Cardiovasculare: rar, [HIPOTENSIUNE ARTERIALĂ]. BERBECI LEGATI DE ACIDUL ASCORBIC De obicei, nu provoacă reacții adverse, cu excepția persoanelor deosebit de sensibile. - Digestive. Cel mai frecvent simptom este diareea, deși apare de obicei la doze mari, peste 1 g pentru adulți și 500 mg pentru copii. Această diaree ar putea fi cauzată de efectele osmotice ale acidului ascorbic în lumenul intestinal. Au fost raportate și greață, vărsături, hiperaciditate gastrică, spasme abdominale și flatulență, dar acestea apar de obicei la doze mai mari de 1 g. - Genitourinar. Administrarea unor cantități mari de vitamina C a fost asociată cu producerea de [CALCULI LA RENI,] deși aceștia au apărut doar la persoanele cu antecedente de calculi renali. Hematologic. Au fost descrise cazuri de [ANEMIE HEMOLITICĂ] la pacienți cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, în special la nou-născuți. REACȚII ADVERSE LEGATE DE EXCIPIENȚI Acest medicament conține sorbitol. Dozele zilnice mai mari de 10 g de sorbitol administrate oral pot avea un ușor efect laxativ și pot duce la diaree. SUPRADOZAJ Simptome: Paracetamolul poate provoca intoxicații foarte grave și potențial fatale. Toxicitatea poate începe să apară de la doze unice de 6 g la adulți sau 100 mg/kg la copii. Dozele peste 20-25 g sunt potențial fatale. Dozele cronice peste 4 g/24 h pot duce la hepatotoxicitate tranzitorie. Cu toate acestea, pacienții tratați cu alte medicamente hepatotoxice, inductori enzimatici sau cu alcoolism cronic pot fi mai susceptibili la efectele sale toxice, necesitând doze mai mici pentru a produce toxicitate. Hepatotoxicitatea poate apărea la niveluri de Cp ale paracetamolului peste 120 mcg/ml la 4 ore și 30 mcg/ml la 12 ore. Niveluri de 300 mcg/ml la 4 ore de supradozaj au fost asociate cu hepatotoxicitate la 90% dintre pacienți. Supradozajul cu paracetamol urmează patru etape clinice caracteristice: - Faza I: apare la câteva ore după supradozaj și durează până la primele 24 de ore. Se prezintă cu stare generală de rău, greață și vărsături, dureri abdominale, paloare, transpirații excesive și anorexie. Funcția hepatică și parametrii hepatici sunt normali. - Faza II: apare la 24-36 de ore după supradozaj. Încep să apară simptome de afectare hepatică, cum ar fi durerea abdominală în hipocondrul drept și creșterea nivelului de transaminaze și bilirubină, precum și a timpului de protrombină. - Faza III: Aceasta apare la 72-96 de ore după supradozaj și coincide cu vârful hepatotoxicității. Nivelurile transaminazelor pot crește până la 10.000 U/l sau mai mult, împreună cu creșteri ale bilirubinei, glucozei, lactatului și fosfatului, precum și cu un timp de protrombină crescut. Pacientul poate prezenta encefalopatie și comă. Ocazional, au fost raportate și necroză tubulară renală și afectare miocardică. Decesul poate rezulta din insuficiență hepatică fulminantă cu necroză hepatică. - Faza IV: apare la 7-8 zile după supradozaj. Recuperarea pacienților care au supraviețuit etapei anterioare. Riscul de intoxicație severă cu paracetamol depinde de calea de administrare și de condițiile de utilizare. Prin urmare, nu este de așteptat o intoxicație severă în cazurile de supradozaj cu supozitoare (deși este posibilă și în cazul ingerării, care este rară) sau cu forme injectabile (datorită utilizării lor în spitale sub supraveghere medicală, chiar dacă a avut loc o intoxicație severă din cauza confuziei privind doza de paracetamol sau volumul soluției injectabile). Cu toate acestea, nu poate fi exclusă complet. Tratament: În caz de supradozaj oral și, de preferință, în decurs de 4 ore de la ingestie, se va efectua aspirație gastrică și lavaj, împreună cu administrarea de cărbune activ, reducând absorbția paracetamolului. N-acetilcisteina este antidotul specific pentru supradozajul cu paracetamol. N-acetilcisteina poate fi administrată oral la adulți și parenteral la adulți și copii. - Cale intravenoasă: doza care trebuie administrată este de 300 mg/kg, pe o perioadă de 20 și 15 minute, conform următoarei scheme de administrare: Adulți: inițial 150 mg/kg (echivalent a 0,75 ml/kg soluție apoasă 20%, cu pH 6,5) prin injectare intravenoasă lentă sau diluat în 200 ml soluție de glucoză 5%, timp de 15 minute. Apoi, 50 mg/kg (0,25 ml/kg de soluție apoasă 20%, pH 6,5) diluată în 500 ml de soluție de glucoză 5%, sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 4 ore. În final, 100 mg/kg (0,50 ml/kg de soluție apoasă 20%, cu pH 6,5) diluată în 1.000 ml de ser de glucoză 5%, sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 16 ore. * Copii: se va administra aceeași schemă terapeutică, deși volumul soluțiilor perfuzabile va fi ajustat în funcție de vârsta și greutatea copilului pentru a evita congestia vasculară pulmonară. Eficacitatea tratamentului parenteral cu N-acetilcisteină este maximă atunci când este administrat în decurs de 8 ore de la supradozaj, scăzând treptat ulterior până când devine ineficient la 15 ore. Administrarea de N-acetilcisteină poate fi întreruptă când concentrațiile plasmatice de paracetamol sunt sub 200 mcg/ml. - Administrare orală (numai pentru adulți): Inițial 140 mg/kg, urmată de 17 doze de 70 mg/kg la fiecare 4 ore. Doza trebuie diluată în apă, cola sau suc de portocale sau struguri până la o concentrație finală de 5%, deoarece are un gust neplăcut și poate provoca iritații sau scleroză. Dacă doza este vomitată în decurs de 1 oră, trebuie repetată. Dacă este necesar, se va administra diluat în apă prin sondă duodenală. Dacă pacientul prezintă simptome de hepatotoxicitate, funcția hepatică trebuie monitorizată la fiecare 24 de ore.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
