AKTION UND MECHANISMUS Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es blockiert spannungsgesteuerte Natriumkanäle und verringert dadurch die Depolarisationsrate der Nervenzellen sowie die Leitungsgeschwindigkeit des Nervenimpulses. Die Blockade ist reversibel; sobald die Konzentration unter einen bestimmten Schwellenwert sinkt, erholt sich der Nerv vollständig. Der Blockierungseffekt geht nicht mit Veränderungen des Ruhepotentials oder der Repolarisation einher. Die betäubende Wirkung tritt schnell ein, in etwa 3-5 Minuten, und hält etwa 1,5 Stunden an. BESONDERE WARNHINWEISE - Um das Risiko systemischer Nebenwirkungen zu vermeiden, sollten stets die niedrigsten Dosen verwendet werden, die zur Beseitigung der Symptome führen. - Überwachung: * Herzfunktion, einschließlich EKG-Überwachung, bei Menschen mit schwerer Herz-Kreislauf-Erkrankung. SENIOREN Bei älteren Menschen wurden keine spezifischen Probleme beschrieben, die eine Dosisanpassung erforderlich machen würden. PATIENTENINFORMATIONEN - Verwenden Sie die von Ihrem Arzt empfohlene Dosis. Lidocain darf nicht auf Schleimhäute, einschließlich der Augen, oder auf gereizte, entzündete oder verletzte Haut aufgetragen werden. Bei Kontakt mit den Augen diese sofort mit lauwarmem Wasser oder Kochsalzlösung ausspülen und schützen, bis die Empfindlichkeit wiederhergestellt ist. - Vor Beginn der Behandlung sollten Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie zuvor an einer der folgenden Erkrankungen gelitten haben oder aktuell daran leiden: * Schwere Lebererkrankungen. * Schwere Herzerkrankungen, einschließlich Herzrhythmusstörungen. - Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie mit Folgendem behandelt werden: * Antiarrhythmika. * Medikamente gegen Herzinfarkt, wie zum Beispiel Nitroglycerin. * Nitrofurantoin, ein Antibiotikum zur Behandlung von Harnwegsinfektionen. * Nitroprussid, ein Medikament gegen Bluthochdruck. - Informieren Sie Ihren Arzt und/oder Apotheker, wenn Sie eines dieser Symptome bemerken: * Allergiesymptome wie Hautausschläge, Nesselsucht, Engegefühl in der Brust, Atembeschwerden oder Atemgeräusche oder Schwindel. KONTRAINDIKATIONEN - Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain oder [ALLERGIEBIGKEIT GEGEN LOKALANÄSTHETIKA VOM AMIDTYP], zwischen denen Kreuzreaktionen auftreten können. AUSWIRKUNGEN AUF DAS FAHREN Es werden keine besonderen Risiken für die Fahrtüchtigkeit erwartet. SCHWANGERSCHAFT FDA-Kategorie B. Tierverträglichkeit: Lidocain zeigte bei Ratten und Kaninchen keine teratogenen Wirkungen. Bei Kaninchen wurde in maternaltoxischen Dosen eine erhöhte Fötalsterblichkeit beobachtet. Bei Ratten wurde eine verringerte Überlebensrate nach der Geburt festgestellt. Sicherheit beim Menschen: Lidocain passiert die Plazenta. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien am Menschen vor. Im Allgemeinen kann eine gelegentliche Anwendung während der Schwangerschaft akzeptabel sein, sofern die niedrigstmögliche Dosis über den kürzestmöglichen Zeitraum angewendet wird. Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit: Bei männlichen und weiblichen Ratten wurden keine negativen Auswirkungen beobachtet. Es wurden keine Studien am Menschen durchgeführt. PHARMAKOKINETIK Absorption: Die systemische Bioverfügbarkeit hängt von der applizierten Lidocainmenge, der Applikationsdauer und dem Hautzustand ab. Daher ist die Absorption durch intakte Haut sehr gering, kann aber bei Applikation auf Schleimhäute oder geschädigte Haut ansteigen. Verteilung: Mäßige Plasmaproteinbindung (65 %), vorwiegend an saures Alpha-1-Glykoprotein. Das Verteilungsvolumen (Vd) beträgt 1,5 l/kg. Wie andere Lokalanästhetika kann es die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta passieren. Metabolismus: Ausgedehnter hepatischer Metabolismus (90–95 %) über N-Dealkylierungsreaktionen, wobei Monoethylglycinxylid und Glycinxylid entstehen. Beide werden zu 2,6-Xylidin hydrolysiert, welches zu 4-Hydroxy-2,6-xylidin hydroxyliert wird. Alle Metaboliten sind weniger wirksam als Lidocain. Der Metabolismus wird primär durch CYP1A2 und in geringerem Maße durch CYP3A4 vermittelt. Ausscheidung: primär über den Urin (90 %), davon 5–10 % unverändert und 80 % als 4-Hydroxy-2,6-xylidin. Die Halbwertszeit (t_1/2) beträgt nach intravenöser Gabe 1,5–2 h, nach topischer Anwendung kann sie bis zu 12 h erreichen, was auf eine Deposition in der Haut und eine langsame Freisetzung in den Blutkreislauf hindeutet. Die Clearance (Clt) beträgt 8–10 ml/min/kg. Pharmakokinetik in besonderen Situationen: Bei Niereninsuffizienz kann sich die Halbwertszeit auf 2–3 Stunden verlängern, was zu einer Anreicherung aktiver Metaboliten führt. Lidocain wird durch Hämodialyse entfernt. - Leberversagen: Es kann zu einer Anreicherung von Lidocain kommen, da der Metabolismus auf bis zu 10 % des Metabolismus sinken kann, der bei Patienten mit normaler Leberfunktion beobachtet wird. INDIKATIONEN - [JUCKEN IM SCHAMBEREICH]. Symptomatische und vorübergehende Linderung von Juckreiz im äußeren Scheidenbereich, wie er beispielsweise durch Unterwäsche, Seife oder Deodorants verursacht wird. INTERAKTIONEN Es wurden keine spezifischen Studien zu Wechselwirkungen mit topischem Lidocain durchgeführt. Es ist zu beachten, dass bei signifikanter systemischer Resorption die üblichen Wechselwirkungen mit parenteral verabreichtem Lidocain auftreten können. - Antiarrhythmika der Klassen I und III. Risiko erhöhter Toxizität. Arzneimittel wie Nitrate, Nitrofurantoin, Nitroglycerin, Nitroprussid oder Chinin können das Risiko einer Methämoglobinämie erhöhen. STILLZEIT Lidocain geht in die Muttermilch über, ist aber aufgrund seiner geringen Resorption wahrscheinlich nicht gesundheitsschädlich für den Säugling. Seine Anwendung ist unbedenklich. Die Amerikanische Akademie für Kinderheilkunde und die WHO halten es für mit dem Stillen vereinbar. KINDER Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Mädchen unter 12 Jahren nicht untersucht, daher wird die Anwendung nicht empfohlen. RICHTLINIEN FÜR DIE ORDNUNGSGEMÄSSIGE VERWALTUNG Vaginalcreme: Tragen Sie die Vaginalcreme mit einer sanften Massage auf die betroffene Stelle auf. Waschen Sie sich anschließend die Hände. POSOLOGIE Es wird empfohlen, die niedrigste Dosis zu verwenden, die zur Beseitigung der Symptome führt, um mögliche systemische Auswirkungen zu vermeiden. DOSIERUNG BEI LEBERINFUNKTION - Bei leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klassen A und B): keine Dosisanpassung erforderlich. - Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C): Vorsicht. DOSIERUNG BEI NIERENINSUFFIZIENZ - Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (CLcr 30-90 ml/min): keine Dosisanpassung erforderlich. - Schwere Nierenfunktionsstörung (CLcr < 30 ml/min): Vorsicht. VORSICHTSMASSNAHMEN - Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min). Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht untersucht. – [LEBERINFIZIENZ]. Aufgrund des hohen Leberstoffwechsels besteht die Gefahr einer Akkumulation. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C). Kardiotoxizität. Lidocain beeinflusst die kardiale Erregungsleitung und Kontraktilität. Wirksamkeit und Sicherheit von topischem Lidocain wurden bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, hypovolämischem oder kardiogenem Schock nicht untersucht. Aufgrund des Risikos einer Verschlechterung des Zustands dieser Patienten wird eine engmaschige Überwachung empfohlen, einschließlich der Überwachung der Herzfunktion und des EKGs. Eine längere Anwendung sollte vermieden werden. Vermeiden Sie die Anwendung dieses Produkts auf Schleimhäuten, einschließlich der Augen, sowie auf gereizter, entzündeter oder verletzter Haut, da dies die systemische Aufnahme erhöhen kann. Bei Augenkontakt spülen Sie die Augen sofort mit lauwarmem Wasser oder Kochsalzlösung aus und schützen Sie sie, bis die Empfindlichkeit wiederhergestellt ist, da die Gefahr von Hornhautabschürfungen und -reizungen besteht. - [METHÄMOGLOBINÄMIE]. Lidocain kann die Symptome verschlimmern. VORSICHTSMASSNAHMEN IN BEZUG AUF HILFSSTOFFE Da es Rizinusöl enthält, kann es zu allergischen Hautreaktionen kommen. Nebenwirkungen Nebenwirkungen werden nach Häufigkeitsintervallen beschrieben und als sehr häufig (>10%), häufig (1-10%), gelegentlich (0,1-1%), selten (0,01-0,1%), sehr selten (<0,01%) oder von unbekannter Häufigkeit (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) eingestuft. - Dermatologisch: Gelegentlich können lokale Nebenwirkungen wie Rötung oder Blässe, Hautreizung, Juckreiz oder Brennen auftreten. Diese Reaktionen sind in der Regel auf die betäubende Wirkung des Anästhetikums auf die Blutgefäße zurückzuführen und verlaufen im Allgemeinen mild und vorübergehend. - Allergisch: selten [KONTAKTDERMATITIS]; sehr selten [ÜBERSENKUNGSREAKTIONEN], die sich in der Regel mit [URTIKARIA], [ÖDEM], [BRONCHIALSPRANSMEN] äußern und in schweren Fällen zu [ANAPHYLAXIE] führen können. Im Falle einer signifikanten systemischen Resorption können jedoch systemische Symptome auftreten (siehe Lidocain, N01BB). ÜBERDOSIS Symptome: Aufgrund des Verabreichungswegs ist eine Vergiftung unwahrscheinlich. Allerdings wurden schwere Vergiftungen bei Kleinkindern berichtet, die sehr hohe topische Dosen (8,6–17,2 mg/kg) erhalten hatten. Wie bei allen Lokalanästhetika kann eine Überdosierung zu einem neurologischen Syndrom führen, das durch anfängliche Erregung (die jedoch nicht zwangsläufig auftritt) mit Nervosität, Euphorie, Verwirrtheit und Krampfanfällen gekennzeichnet ist, gefolgt von Depression mit Benommenheit, Bewusstseinsverlust, Atemdepression und Koma. Weitere Symptome können Übelkeit, Tremor, Tinnitus, verschwommenes Sehen sowie kardiovaskuläre Symptome wie Hypotonie, Herzdepression und Kreislaufkollaps sein. Behandlung: - Gegenmittel: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. - Allgemeine Eliminationsmaßnahmen: Lidocain ist hämodialysierbar. - Überwachung: Der Patient wird engmaschig überwacht, um seine Atem- und Herz-Kreislauf-Funktion sicherzustellen. Hierfür werden EKG und Blutdruckmessung eingesetzt. - Medikamente: * Krampfanfälle: Diazepam i.v. (0,1 mg/kg) oder Succinylcholin (10-50 mg). * Atemdepression: Verabreichung von Sauerstoff. * Hypotonie: Vasokonstriktoren (vorzugsweise mit myokardstimulierender Wirkung), parenterale Flüssigkeitszufuhr und sogar Bluttransfusion. * Methämoglobinämie: 1% Methylenblau, i.v., in einer Dosis von 1-2 mg/kg über 10 Minuten. ZUSAMMENSETZUNG Lidocain (Topico): 20 Milligramm Rizinusöl (Hilfsstoff): 0