vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Loratadina este un derivat de piperidină care blochează puternic, competitiv, reversibil și specific receptorii H1, reducând efectele sistemice ale histaminei pentru o perioadă prelungită. Provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și umflarea asociate cu alergiile. Ameliorează parțial simptomele asociate cu reacțiile alergice, cum ar fi roșeața ochilor și congestia nazală. De asemenea, produce un efect bronhodilatator ușor și reduce mâncărimea pielii. Loratadina traversează abia bariera hematoencefalică, deci nu are practic efecte sedative semnificative. Prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii H1, lipsindu-i efecte anticolinergice și antiserotoninergice semnificative. În mod similar, nu s-au observat efecte cardiace în studiile clinice. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă întreruperea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Se recomandă administrarea acestui medicament în fiecare zi la aceeași oră. Nu trebuie depășită doza recomandată, deoarece poate apărea sedare. - Se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu apariția atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acești pacienți. VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice care ar necesita ajustarea dozei la pacienții vârstnici. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Deși loratadina nu a dus la sedare în studiile clinice, utilizarea după punerea pe piață a demonstrat apariția unor cazuri de sedare ușoară, așadar se recomandă evitarea utilizării utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, până când există o certitudine rezonabilă că tratamentul medicamentos nu o afectează negativ. SARCINĂ Siguranța la animale: Travaliu prelungit și viabilitate redusă a puilor au fost observate la niveluri plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decât cele obținute cu doze clinice la șobolani. Cu toate acestea, nu s-au observat efecte teratogene. Siguranța la om: Numeroase date arată că loratadina nu provoacă malformații sau toxicitate fetală. Ca măsură de precauție, utilizarea sa nu este recomandată. Efecte asupra fertilității: nu au fost efectuate studii specifice la om. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Loratadina se absoarbe bine și rapid pe cale orală, dar este metabolizată extensiv la nivelul primului pasaj hepatic, rezultând metabolitul desloratadină. După administrarea a 10 mg de loratadină, concentrațiile Cmax de 4,7 ng/ml (loratadină) și 4 ng/ml (desloratadină) sunt atinse după 1-1,5 ore, respectiv 1,5-3,7 ore. Efectele antihistaminice apar după 1-3 ore, ating un vârf la 8-12 ore și durează până la 24 de ore. Efectul alimentelor : Administrarea loratadinei cu alimente crește cantitatea absorbită, dar poate întârzia absorbția cu până la o oră. Cu toate acestea, acest lucru nu are efecte semnificative clinic. - Distribuție: Loratadina se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (97-99%), în timp ce desloratadina se leagă moderat (73-77%). Loratadina se excretă în laptele matern sub formă de desloratadină. Traversează cu mare dificultate bariera hematoencefalică. - Metabolism: Loratadina este supusă unui metabolism hepatic extins, în principal prin intermediul izoenzimei CYP3A4 și, într-o măsură mai mică, al CYP2D6, rezultând desloratadină, un metabolit carboxi-etoxilat cu o puternică activitate antihistaminică. Această desloratadină este metabolizată în continuare în metaboliți practic inactivi. Eliminare: Loratadina este eliminată prin metabolism hepatic și ulterior excretată în urină (40%) și fecale (42%), în principal sub formă de metaboliți conjugați. Mai puțin de 1% din doză apare neschimbată sau sub formă de desloratadină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 8-15 ore (loratadină) și 17-28 ore (desloratadină). Clearance-ul pare a fi dependent de doză, astfel încât după administrarea unei doze de 20 mg sau 40 mg, se obțin valori de 202 și, respectiv, 142 ml/min/kg. Farmacocinetică în situații speciale: Vârstnici: La pacienții cu vârsta cuprinsă între 66 și 78 de ani, valorile Cmax și ASC sunt cu 50% mai mari decât la pacienții mai tineri. - Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală severă (CLcr mai mic de 30 ml/minut) s-a observat o creștere a ASC și Cmax cu 73% (loratadină) și 120% (desloratadină), putând apărea acumularea ambelor substanțe. - Insuficiență hepatică: La pacienții cu insuficiență hepatică, atât Cmax, cât și ASC sunt crescute, putând ajunge până la dublul valorii normale. Timpii de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru loratadină și desloratadină au fost de 24 de ore, respectiv 37 de ore, crescând odată cu gradul de afectare hepatică. INDICAȚII - Tratament simptomatic al afecțiunilor alergice, cum ar fi [RINITA ALERGICĂ] sau [URTICARIA IDIOPATICĂ CRONICĂ]. INTERACȚIUNI Utilizarea loratadinei împreună cu alcoolul etilic nu a demonstrat o creștere a sedării. Cu toate acestea, din cauza riscului de reacții de fotosensibilitate asociate cu utilizarea antihistaminicelor H1, loratadina poate potența efectele fotosensibilizante ale altor medicamente. Au fost raportate interacțiuni cu: - Inhibitori enzimatici. Administrarea loratadinei concomitent cu inhibitori ai CYP3A4 (eritromicină, ketoconazol) sau inhibitori ai CYP2D6 (cimetidină) a dus la creșteri ale concentrațiilor plasmatice de 40% (loratadină) și 46% (desloratadină) pentru eritromicină, 103% și 6% pentru cimetidină și 307% și 73% pentru ketoconazol. Cu toate acestea, nu s-au observat modificări clinice semnificative, inclusiv cardiotoxicitate. LACTAȚIE Siguranța animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranța la om: loratadina se excretă în laptele matern, așadar se recomandă întreruperea alăptării sau evitarea administrării acestui medicament. COPII Siguranța și eficacitatea loratadinei la copiii cu vârsta sub 2 ani nu au fost evaluate, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată. La copiii cu vârsta peste doi ani, loratadina a fost utilizată pentru tratarea reacțiilor alergice, cu un profil de siguranță similar cu cel al adulților. Cu toate acestea, în teorie, copiii pot fi mai susceptibili la reacții adverse, așadar se recomandă prudență sporită. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ Administrare cu alimente: Se recomandă administrarea loratadinei aproximativ la aceeași oră în fiecare zi și indiferent de alimente. Comprimatele de loratadină nu trebuie utilizate la copii cu vârsta sub 2 ani. POSOLOGIE „COMPRESAT” Adulți și adolescenți cu vârsta > 6 ani: 10 mg/24 ore. Copii cu vârsta > 6 ani (> 30 kg): 10 mg/24 ore. - Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani (< 30 kg): nu se recomandă doza de 10 mg sub formă de comprimate. Se recomandă sirop de loratadină. Copii < 2 ani: siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 2 ani. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ Timpul de înjumătățire plasmatică al loratadinei și al metabolitului său activ crește odată cu gradul de insuficiență hepatică. Se utilizează cu precauție în cazul insuficienței hepatice severe. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ Nu este necesară ajustarea dozei. PRECAUȚII - [INSUFICIENȚĂ RENALĂ]. La pacienții cu insuficiență renală, valorile Cmax și ASC pentru loratadină și desloratadină sunt mai mari decât la cei cu funcție renală normală. Cu toate acestea, clearance-ul și timpul de înjumătățire plasmatică sunt similare, așadar, conform producătorului, ajustarea dozei nu pare a fi necesară. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea atentă a acestor pacienți, în special a celor cu insuficiență renală severă (CLcr mai mic de 30 ml/minut), deoarece aceștia pot necesita doze mai mici. - [INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ]. Loratadina este metabolizată extensiv în ficat. În cazurile de insuficiență hepatică severă, poate apărea o creștere a concentrației plasmatice, cu riscul aferent de reacții adverse. Ajustarea dozei poate fi necesară la acești pacienți, în funcție de gradul funcției hepatice (vezi Dozaj). - [EPILEPSIE]. Se recomandă prudență la pacienții epileptici, deoarece antihistaminicele au fost asociate ocazional cu reacții paradoxale de hiperexcitabilitate, chiar și la doze terapeutice și, prin urmare, ar putea scădea pragul convulsivant. - Fotosensibilitate. Loratadina poate provoca fotosensibilitate, așadar se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului și protejarea cu cremă de protecție solară. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚII Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la lactoză sau galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament. Acest medicament conține fructoză. Pacienții cu intoleranță la fructoză nu trebuie să ia acest medicament. REACȚII ADVERSE Efectele secundare ale loratadinei sunt de obicei ușoare și tranzitorii și sunt de obicei legate de doză. Antihistaminicele nesedative produc, în general, aceleași efecte secundare ca și antihistaminicele sedative, dar mult mai rar. În special, efectele sedative și anticolinergice sunt fie inexistente, fie foarte rare, cu condiția ca dozele să nu depășească cantitatea recomandată. Cele mai frecvente reacții adverse au fost dureri de cap, nervozitate și oboseală. Tulburări digestive. Gura uscată este rară. De asemenea, au fost raportate greață, vărsături, constipație, diaree sau dureri abdominale. - Tulburări hepatice. Au fost descrise cazuri de [CREȘTERE A TRANSAMINAZELOR], [HEPATITĂ] și [ICTER]. Tulburări cardiovasculare. Ocazional, pot apărea tahicardie, palpitații și alte aritmii cardiace, cum ar fi extrasistole sau bloc cardiac. De asemenea, au fost raportate hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială. - Tulburări neurologice/psihologice. Cefaleea (0,6%), somnolență ușoară (1,2%), dezorientare, ataxie, miastenie și vertij sunt rare. Au fost raportate cazuri izolate de excitabilitate paradoxală, în special la copiii mici, însoțite de insomnie, nervozitate, tremor, iritabilitate, euforie, delir, palpitații și chiar convulsii. Tulburări genito-urinare. Au fost observate cazuri de [DISMENOREE]. - Tulburări alergice/dermatologice. Pot apărea reacții de hipersensibilitate în urma administrării sistemice de antihistaminice. Reacții de fotosensibilitate pot apărea, de asemenea, în urma expunerii intense la lumina soarelui, însoțite de dermatită, prurit, erupții cutanate și eritem. - Tulburări oculare. Rareori, pot apărea [GLAUCOM] și [TULBURĂRI DE VEDERE], cum ar fi [VEDERE ÎNCEȚOASATĂ] sau [DIPLOPIE]. - Tulburări hematologice. Rareori, pot apărea [ANEMIE HEMOLITICĂ], [AGRANULOCITOZĂ], [LEUCOPENIE], [TROMBOCITOPENIE] sau [PANCITOPENIE]. - Tulburări metabolice: frecvență necunoscută [CREȘTEREA APETIȚEI], [CREȘTERE ÎN GREUTATE]. - Tulburări generale. [ASTENIA] este frecventă (1,2%). Au fost descrise unele cazuri de [ALOPECIE]. SUPRADOZAJ Simptome: Există date limitate privind intoxicația cu loratadină. Au fost raportate sedare, tahicardie și cefalee în urma administrării unor doze de 40-180 mg. Cu toate acestea, în alte studii, o singură doză de 160 mg nu a dus la reacții adverse. La copii, supradozajul cu sirop la doze care depășesc 10 mg de loratadină a dus la simptome extrapiramidale și palpitații. Tratament: Nu există un antidot specific. Tratamentul va consta în măsurile obișnuite care vizează promovarea eliminării medicamentului. Dacă au trecut mai puțin de trei ore de la administrarea medicamentului, se pot induce vărsături cu sirop de ipecacuană, luându-se măsurile de precauție adecvate pentru a evita aspirarea conținutului gastric, în special la copii. Nu trebuie indusă vărsătura la pacienții inconștienți sau în comă. Se poate utiliza și lavaj gastric cu o soluție salină 0,9%. La adulți, se poate utiliza apă de la robinet, dar pe cât posibil trebuie îndepărtată înainte de următoarea instilare. Administrarea de cărbune activ și laxative saline, care diluează rapid conținutul intestinal, poate fi, de asemenea, utilă. Se recomandă tratament simptomatic și de susținere. Loratadina nu este eliminată prin hemodializă și nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
