vândut de liki24.ro
ACȚIUNE ȘI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Ebastina este un derivat de piperidină care blochează puternic, competitiv, reversibil și specific receptorii H1, reducând efectele sistemice ale histaminei într-un mod prelungit. Aceasta provoacă vasoconstricție și scăderea permeabilității vasculare, reducând roșeața și edemul asociate cu alergiile. Ameliorează parțial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roșeața ochilor și congestia nazală. De asemenea, produce un ușor efect bronhodilatator și reduce mâncărimea pielii. Experiența clinică sugerează, de asemenea, că ebastina poate inhiba eliberarea de histamină din mastocite. Ebastina traversează abia bariera hematoencefalică și, prin urmare, nu are practic efecte sedative semnificative. Prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii H1 și nu are efecte anticolinergice și antiserotoninergice semnificative. În mod similar, nu s-au observat efecte cardiace în studiile clinice cu doze de până la 100 mg. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomandă întreruperea administrării acestui medicament cu cel puțin 72 de ore înainte de test. Monitorizarea funcției cardiace și a electrocardiogramei sunt recomandate la pacienții cu boli de inimă sau la cei care primesc ebastină împreună cu eritromicină, ketoconazol sau medicamente antiaritmice, din cauza riscului de prelungire a intervalului QTc. SFATURI PENTRU PACIENȚI - Se recomandă administrarea acestui medicament în fiecare zi la aceeași oră. Nu trebuie depășită doza recomandată, deoarece poate apărea sedare. - Se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului. CONTRAINDICAȚII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot apărea reacții încrucișate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricărui antihistaminic H1 nu este recomandată la pacienții care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu apariția atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acești pacienți. VÂRSTĂ AVANSATĂ Nu au fost descrise probleme specifice la pacienții vârstnici care ar necesita o ajustare a dozei. Profilul farmacocinetic al persoanelor vârstnice și al celor mai tineri este foarte similar. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Deși în studiile clinice ebastina nu a dus la sedare la o doză de 30 mg/24 ore, utilizarea după punerea pe piață a demonstrat apariția unor cazuri de sedare ușoară, așadar se recomandă evitarea utilizării utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, până când există o certitudine rezonabilă că tratamentul medicamentos nu le afectează negativ. SARCINĂ Siguranța animalelor: nu s-au observat efecte nocive directe sau indirecte asupra reproducerii la animale. Siguranța la femeile gravide: Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la om. Utilizarea acestui medicament este acceptabilă numai atunci când nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure. Efecte asupra fertilității: Nu au fost efectuate studii specifice la om. Studiile la animale nu au demonstrat efecte fetotoxice sau teratogene ale ebastinei. FARMACOCINETICĂ - Absorbție: Ebastina se absoarbe rapid din intestin după administrarea orală, suferind un metabolism hepatic extins la primul pasaj hepatic, care generează un metabolit activ, carebastină. Cmax a ebastinei obținută după o doză de 20 mg este de 2,8 ng/ml, în timp ce după o doză de 10 mg, Cmax a carebastinei de 80-100 ng/ml este atinsă la 2,6-4 ore. Activitatea antihistaminică începe în decurs de 1-3 ore, este maximă la 8-12 ore și poate dura până la 48 de ore. După întreruperea unui tratament de 5 zile, s-au observat efecte antihistaminice timp de 72 de ore, în principal datorită metaboliților ebastinei, în special ai carebastinei. Efectul alimentelor : Alimentele cresc ASC a carebastinei de 1,5-2 ori, deși această creștere nu modifică Tmax. Administrarea ebastinei cu alimente nu modifică semnificativ efectul clinic al acesteia. Distribuție: Ebastina și carebastina se leagă puternic de proteinele plasmatice (95%). - Metabolism: Ebastina este metabolizată în mare parte de izoenzima CYP3A4, rezultând metabolitul activ carebastină. - Eliminare: Ebastină este eliminată în principal prin metabolism hepatic. 66% din doză apare în urină, în principal sub formă de metaboliți conjugați. Cantități mici pot apărea și în materiile fecale (6%). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al ebastinei este de 15-19 ore. Farmacocinetică în situații speciale : nu s-au observat diferențe farmacocinetice semnificative între pacienții cu vârsta peste 65 de ani și pacienții mai tineri, nici între indivizii cu grade diferite de insuficiență renală sau hepatică comparativ cu pacienții sănătoși. INDICAȚII - [RINITĂ ALERGICĂ SEZONIERĂ] sau [RINITĂ ALERGICĂ PERENĂ], asociată sau nu cu [CONJUNCTIVITĂ ALERGICĂ]. INTERACȚIUNI Nu s-au observat interacțiuni medicamentoase cu ebastină. Nu s-a demonstrat că utilizarea ebastinei cu alcool etilic crește sedarea. Cu toate acestea, din cauza riscului de reacții de fotosensibilitate asociate cu antihistaminicele H1, ebastină poate potența efectele fotosensibilizante ale altor medicamente. - Eritromicină, ketoconazol. Au existat unele cazuri de prelungire ușoară a intervalului QTc, de aproximativ 10 ms. Nu se cunoaște dacă acest efect se datorează inhibării enzimatice a CYP3A4 de către macrolide sau antifungice azolice sau efectelor cardiace ale acestor medicamente în sine. Se recomandă prudență extremă la pacienții care primesc ebastină concomitent cu oricare dintre aceste medicamente. LACTAȚIE Siguranța animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranța la om: Nu se cunoaște dacă ebastina se excretă în laptele matern, dar alte antihistaminice se excretă. Atât ebastina, cât și metabolitul său, carebastină, se leagă în proporție mare de proteine (>97%), ceea ce sugerează că excreția în laptele matern nu are loc. Cu toate acestea, se recomandă întreruperea alăptării sau evitarea administrării acestui medicament. COPII Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la copii cu vârsta sub 2 ani, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandată. Dozele de 10 mg și 20 mg nu sunt indicate copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, așadar se recomandă utilizarea soluției orale în aceste cazuri, ajustând doza în funcție de vârstă. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTĂ - Comprimate: se înghit întregi, cu ajutorul unui pahar cu lichid, de preferință apă. POSOLOGIE DOZAJ PENTRU COMPRIMATE - Adulți: 10-20 mg/24 ore. - Copii și adolescenți < 18 ani: Adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste: nu este necesară ajustarea dozei. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ Insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa A Child-Pugh): nu este necesară ajustarea dozei. - Insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C): doză maximă 10 mg/24 ore. DOZAJ ÎN INSUFICIENȚĂ RENALĂ Nu este necesară ajustarea dozei. PRECAUȚII [INSUFICIENȚĂ HEPATICĂ] Ebastina este metabolizată extensiv în ficat. În cazurile de insuficiență hepatică, poate apărea o creștere a concentrației plasmatice. Se recomandă să nu se depășească o doză de 10 mg/24 de ore la pacienții cu insuficiență hepatică severă, în timp ce la cei cu insuficiență ușoară sau moderată nu sunt necesare precauții, deși este recomandabilă monitorizarea acestor pacienți (vezi Doze și administrare). - [ARITMIE CARDIACĂ]. Pacienți cu factori de risc cardiac, cum ar fi cei cu [BRADICARDIE], [PRUNGIREA INTERVALULUI QT], [HIPOKALEMIE] sau cei care primesc tratament cu medicamente care afectează intervalul QT sau inhibă metabolizarea ebastinei (vezi Interacțiuni). Studiile clinice au arătat că ebastina nu are efecte semnificative asupra inimii la doze de până la 100 mg/24 ore, dar acest lucru nu poate fi exclus; prin urmare, se recomandă monitorizarea funcției cardiace la acești pacienți. - [EPILEPSIE]. Se recomandă prudență la pacienții epileptici, deoarece antihistaminicele au fost asociate ocazional cu reacții paradoxale de hiperexcitabilitate, chiar și la doze terapeutice și, prin urmare, ar putea scădea pragul convulsivant. - Fotosensibilitate. Ebastina poate provoca fotosensibilitate, așadar se recomandă evitarea expunerii la soare în timpul tratamentului și protejarea cu creme de protecție solară. - Procese alergice acute. Deoarece ebastina poate avea nevoie de aproximativ trei ore pentru a produce efecte farmacologice, utilizarea sa nu este recomandată în procesele alergice acute severe. PRECAUȚII PRIVIND EXCIPIENȚII Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la lactoză sau galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament. Acest medicament conține fructoză. Pacienții cu intoleranță la fructoză nu trebuie să ia acest medicament. REACȚII ADVERSE Reacțiile adverse ale ebastinei sunt de obicei ușoare și tranzitorii și sunt de obicei legate de doză. Antihistaminicele nesedative produc, în general, aceleași reacții adverse ca și antihistaminicele sedative, dar mult mai rar. În special, efectele sedative și anticolinergice sunt fie absente, fie foarte rare, cu condiția să nu se depășească dozele. În studiile clinice cu 2.100 de pacienți, ebastină a provocat reacții adverse la doar 3,7% mai mulți pacienți decât placebo. Cele mai frecvente reacții adverse sunt: Tulburări ale sistemului imunitar: Pot apărea [REACȚII DE HIPERSENSIBILITATE] în urma administrării sistemice de antihistaminice. - Tulburări metabolice și de nutriție: frecvență puțin cunoscută [CREȘTEREA POFTEI DE MARE], [CREȘTERE ÎN GREUTATE] - Tulburări ale sistemului nervos: sunt frecvente durerile de cap ușoare sau somnolența. Au fost raportate și unele cazuri de amețeli, dezorientare, ataxie, miastenie, vertij, hipoestezie, disgeuzie și astenie. Ca și în cazul altor antihistaminice, pot apărea cazuri izolate de excitabilitate paradoxală, în special la copiii mici, însoțite de insomnie și nervozitate, tremor, iritabilitate, euforie, delir, palpitații și chiar convulsii. - Tulburări psihiatrice: [INSOMNIE], [NERVOZITATE]. - Tulburări cardiovasculare. Ocazional, pot apărea tahicardie, palpitații și alte aritmii cardiace, cum ar fi extrasistole sau bloc cardiac. De asemenea, au fost raportate hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială. La anumiți pacienți, cum ar fi cei tratați cu doze mari de eritromicină sau ketoconazol, a fost descrisă o prelungire ușoară a intervalului QT. - Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale Au fost descrise unele cazuri de [EPISTAXIS] și [SINUZITĂ]. Tulburări gastrointestinale: xerostomia este rară. Au fost raportate, de asemenea, cazuri de greață, vărsături, constipație, diaree sau durere epigastrică. - Tulburări hepatobiliare: au fost raportate unele cazuri de [HEPATITĂ], [COLESTAZĂ], [CREȘTERE A TRANSAMINAZELOR], [CREȘTERE A FOSFATAZEI ALCALINE] și [HIPERBILIRRUBINEMIE] - Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: Pot apărea [REACȚII DE FOTOSENSIBILITATE] după expunere intensă la soare, [DERMATITĂ], [URTICARIE], [PRURIT], [ERUPȚII CUTANATE] și [ERITEM]. Tulburări ale sistemului reproducător și ale sânilor: s-au observat cazuri de [DISMENOREE]. - Tulburări hematologice. Rareori, pot apărea [ANEMIE HEMOLITICĂ], [AGRANULOCITOZĂ], [LEUCOPENIE], [TROMBOCITOPENIE] sau [PANCITOPENIE]. - Tulburări oculare: rar pot apărea [GLAUCOM] și [TULBURĂRI DE VEDERE], cum ar fi [VEDERE ÎNCEȚOASATĂ] sau [DIPLOPIE]. Tulburări generale și la locul administrării: au fost raportate unele cazuri de [EDEM] și [ASTENIE] SUPRADOZAJ Simptome: Există date limitate privind intoxicația cu ebastină. Într-un studiu clinic în care s-au administrat doze de până la 100 mg de ebastină, nu s-au observat reacții adverse. Tratament: Nu există un antidot specific. Tratamentul va consta în măsuri standard pentru a promova eliminarea medicamentului. Se recomandă tratament simptomatic și de susținere, cu monitorizarea semnelor vitale și a ECG-ului.
Preț:
Vânzător: Liki24.ro
Brand: N/a
